基层降压怎么选药、怎么联用?《高血压基层合理用药指南》15 种药物一文速查

图 1 ：无合并症高血压患者单药或联合药物治疗方案。

注:SBP收缩压;DBP舒张压;A血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂;BB受体阻滞剂;C钙通道阻滞剂(二氢吡啶类);D噻嗪类利尿剂;F固定复方制剂;血压>140/90 mmHg的高血压患者也可联合治疗;包括剂量递增到足剂量;1 mmHg=0.133 kPa。

合并症选药：一线、二线、三线一目了然

二、六大类药物逐一拆解

用药指征：高血压单药治疗；有合并症高血压的一线治疗。

· 卡托普利：起始 12.5 mg/次、2～3 次/d，1～2 周内可增至 50 mg/次、2～3 次/d；近期大量用利尿剂、低钠/低血容量者起始 6.25 mg/次、3 次/d。口服约 15 min 起效，作用持续 6～12 h。常见皮疹、心悸、咳嗽、味觉迟钝。

· 依那普利：起始 5 mg/次、1 次/d，调整至 10～40 mg/d 分 1～2 次服。肾功能调整：肌酐清除率 30～80 ml/min 时起始 5 mg/d；<30 ml/min 时起始 2.5 mg/d。可增强酒精作用，高盐食物降低疗效。

· 赖诺普利：起始 10 mg/d，维持 20 mg/次、1 次/d，最大 80 mg/d；RAAS 高度激活者（肾血管性高血压、低盐/低血容量、严重高血压）起始 2.5～5 mg/d；正在服利尿剂者应提前 2～3 d 停用，不能停用则起始 5 mg/d。约 5% 患者因不良反应停药。

风险与注意事项：双侧肾动脉狭窄禁用依那普利；曾致血管性水肿者禁用赖诺普利；与保钾利尿剂或补钾药合用可致高血钾，需监测血钾；与锂剂合用可使血清锂升高。

02 ARB（沙坦类）：缬沙坦

· 用法用量：80 或 160 mg/次、1 次/d，可进餐时或空腹服用，建议固定时间（如早晨）；一般 2 周达确切降压效果，4 周达最大疗效，不满意可加利尿剂。

· 特点：作用持续 24 h 以上，以原形经胆道（70%）及肾脏（30%）排出。

· 注意事项：与保钾利尿剂、补钾药或含钾药物合用可升高血钾；与氢氯噻嗪合用可增强降压效果。

03 钙通道阻滞剂（地平类）：尼群地平、硝苯地平、非洛地平、氨氯地平

用药指征：高血压单药治疗；合并心绞痛、心力衰竭或卒中时的联合治疗。

· 尼群地平：起始 10 mg/次、1 次/d，可调整为 20 mg/次、2 次/d。可增加地高辛血浆浓度约 45%，应监测地高辛血浓度；严重主动脉瓣狭窄禁用。

· 硝苯地平：常用维持 10～20 mg/次、3 次/d；冠脉痉挛者 20～30 mg/次、3～4 次/d，最大不超过 120 mg/d；病情紧急可 10 mg 嚼碎或舌下含服。心原性休克、妊娠与哺乳期禁用。葡萄柚汁会增加其血药浓度；与 β 受体阻滞剂合用个别患者可加重低血压、心衰和心绞痛。

· 非洛地平：维持剂量 5～10 mg/d。失代偿性心衰、急性心肌梗死、妊娠、不稳定性心绞痛禁用；与 CYP3A4 抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、地尔硫䓬）合用血药浓度增加，抗癫痫药（苯妥英、卡马西平、苯巴比妥）可降低其血药浓度。

· 氨氯地平：起始 5 mg/次、1 次/d（可增至说明书最大剂量）。终末半衰期长达 35～50 h，用药 7～8 d 达稳态。与辛伐他汀合用会增加辛伐他汀暴露量；与环孢素、他克莫司合用可增加后者系统暴露量；与舌下硝酸甘油合用可增强抗心绞痛作用。

04 β 受体阻滞剂：比索洛尔、拉贝洛尔

用药指征：高血压单药治疗；合并心绞痛或心力衰竭的一线治疗。

· 比索洛尔：起始 5 mg/次、1 次/d；支气管痉挛、肝肾功能不全（肌酐清除率 <40 ml/min）者起始 2.5 mg/次、1 次/d；可增至 10～20 mg/d。半衰期 10～12 h，维持 24 h，不可透析置换，剂量递增须谨慎。

· 拉贝洛尔：饭后服，起始 100 mg/次、2～3 次/d，2～3 d 后加量；常用维持 200～400 mg/次、2 次/d，极量 2400 mg/d。

风险与注意事项：比索洛尔禁忌面广——急性/失代偿心衰、心原性休克、二度三度房室传导阻滞、病窦综合征、严重支气管哮喘、严重外周动脉闭塞、未治疗的嗜铬细胞瘤等均禁用；可增加降糖药作用，同时可能掩盖低血糖症状，糖尿病患者应监测血糖；与钙通道阻滞剂合用增加低血压及房室传导阻滞风险。

05 利尿剂：氢氯噻嗪、螺内酯

用药指征：高血压的联合治疗（螺内酯为辅助用药）。

· 氢氯噻嗪：成人 25～100 mg/d 分 1～2 次；儿童 1～2 mg·kg⁻¹·d⁻¹。大多不良反应与剂量和疗程有关：可致低血钾，一般建议与保钾利尿剂螺内酯合用；还可致高血糖、高尿酸血症。与洋地黄、胺碘酮合用应慎防低钾所致不良反应；与锂剂合用增加锂的肾毒性。

· 螺内酯：起始 40～80 mg/d 分次服用，至少 2 周后酌情调整。高钾血症者禁用；常见高钾血症、胃肠道反应，男性可致乳房发育、阳痿，女性可致乳房胀痛、月经失调，出现应立即停药；与 ACEI/ARB、含钾药物、库存血、环孢素 A 合用，高血钾机会增加；使地高辛半衰期延长。

06 其他及固定复方：乌拉地尔、酚妥拉明、缬沙坦氨氯地平

· 乌拉地尔（α 受体阻滞剂）：注射用于高血压危象、重度和极重度及难治性高血压——10～50 mg 缓慢静推，持续降压可 250 mg 稀释后静滴（浓度不宜超过 4 mg/ml，初始速度 2 mg/min，维持 9 mg/h），一般不超过 7 d；口服 30 mg/次、2 次/d，可增至 60 mg/次、2 次/d。哺乳期禁用；不推荐与 ACEI 合用；与西咪替丁合用血药浓度增加 15%。

· 酚妥拉明（α 受体阻滞剂）：用于嗜铬细胞瘤所致高血压危象——术中血压升高可 2～5 mg 静注或 0.5～1 mg/min 静滴。严重动脉硬化、肾功能不全、低血压、冠心病、心梗、胃炎/胃溃疡者禁用。

· 缬沙坦氨氯地平（固定复方）：单药控制不佳者可改用本品联合治疗；发生剂量限制性不良反应者可用较低剂量单药成分联合另一成分；已接受两药自由联合者可改相同剂量本品，方便给药。相互作用同两单药。

另：依那普利可增强酒精作用，高盐食物可降低其疗效，应告知患者避免；比索洛尔与可乐定联用时，须在比索洛尔停用几天后才能停用可乐定。

四、特殊场景用药要点

· 肾功能不全：依那普利按肌酐清除率调整（30～80 ml/min 起始 5 mg/d；<30 ml/min 起始 2.5 mg/d）；比索洛尔 CrCl <40 ml/min 起始 2.5 mg/d，且不可透析置换；赖诺普利肾功能受损时清除率下降。

· 儿童用药：卡托普利起始 0.3 mg/kg、3 次/d，每隔 8～24 h 可增加 0.3 mg/kg；氢氯噻嗪 1～2 mg·kg⁻¹·d⁻¹；嗜铬细胞瘤术中高血压可用酚妥拉明 0.1 mg/kg 静注。

· 妊娠/哺乳：硝苯地平、非洛地平妊娠及哺乳期禁用；乌拉地尔哺乳期禁用、孕妇仅绝对必要时使用；比索洛尔、酚妥拉明等妊娠安全性数据有限，应从严掌握。

· 高血压急症/亚急症：乌拉地尔静推 10～50 mg，5 min 内显效，可重复；嗜铬细胞瘤危象选酚妥拉明；硝苯地平 10 mg 嚼碎或舌下含服仅用于病情紧急时的临时处理。

· 低钠/低血容量患者：用 ACEI 前注意纠正容量状态——卡托普利起始降至 6.25 mg/次，赖诺普利需提前 2～3 d 停利尿剂。

五、小结

综上所述，基层降压处方可以记住三条主线：

第一，分层定策略。血压 ≥160/100 mmHg 或高危患者直接联合起始（C+A、A+D、C+D、C+B 或固定复方）；合并症决定骨架——心梗用 A+B，糖尿病和肾病从 A 起步，卒中首选 C 或 A 或 D。

第二，剂量会调整。肾功能不全时依那普利、比索洛尔都要下调起始剂量；低血容量者 ACEI 起始减半；药物都有"起步剂量—维持剂量—极量"的阶梯，别一步到顶。

第三，联用有红线。ACEI/ARB 遇上保钾利尿剂防高钾，地平类遇上地高辛防中毒，利尿剂遇上锂剂防肾毒性，β 受体阻滞剂遇上降糖药防掩盖低血糖——开两张处方之前，先查一遍相互作用。

参考文献

[1] 中华医学会, 中华医学会临床药学分会, 中华医学会杂志社, 等. 高血压基层合理用药指南[J]. 中华全科医师杂志, 2021, 20(1): 21-28.

本文为最新心血管领域文献解读，聚焦临床真实问题，传递前沿、实用的心血管诊疗进展，仅供学术交流，不构成临床诊疗建议。