针对疼痛的药物治疗是神经病理性疼痛（NP）管理的基础。目前临床常用的一线药物包括钙离子通道调节剂、5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂以及三环类抗抑郁药等。利多卡因贴剂、辣椒碱贴剂或膏剂常用于局灶周围性NP，为二线治疗药物。曲马多、羟考酮等阿片类药物则为NP的三线治疗药物。本文摘录了新近发表的《中国神经病理性疼痛诊断及药物治疗指南（2026版）》药物治疗部分内容，以飨读者。想获取更多专业信息？欢迎点击「试用MedSeeker」。该类药物与中枢神经系统电压门控钙离子通道的α₂-δ亚基结合，减少钙离子内流，抑制去甲肾上腺素等兴奋性神经递质释放，从而阻断疼痛信号传导，同时具有改善睡眠作用。
➤常用药物用法用量：
（1）加巴喷丁：起始剂量300 mg/次，每晚1次；第2天300 mg/次，早晚各1次，第3天300 mg/次，每日3次；最大剂量1800 mg/d。该药与钙离子通道α₂-δ亚基的亲和力低于普瑞巴林，生物利用度随剂量增加而降低。
（2）普瑞巴林：起始剂量75 mg/次，每日2次；或50 mg/次，每日3次，可在1周内滴定至150 mg/次，每日2次；最大剂量不超过600 mg/d。
（3）美洛加巴林：对α2δ-1亚基亲和力高，起始剂量5 mg/次，每日2次，间隔至少1周后，每次用药剂量可增加5 mg，最大剂量可增加至15 mg/次，每日2次。
（4）克利加巴林：对α2δ-1亚基亲和力高，起始剂量20 mg/次，每日2次，最大剂量可用至40 mg/次，每日2次。
➤不良反应：
头晕、嗜睡、口干、外周水肿和视物模糊等，多为剂量依赖性，用药初期明显，随疗程延长可耐受。孕妇、哺乳期妇女慎用；癫痫患者突然停药可能诱发癫痫发作。用药期间避免驾驶、操作精密仪器。肾功能不全者需减量。
通过抑制 5‑羟色胺和去甲肾上腺素再摄取，阻断组胺H₁受体、胆碱能受体而发挥作用。
➤用法用量：
代表药物为阿米替林，起始剂量为12.5 mg/次，每日 2~3次开始，逐渐加量，常用剂量为 25 mg/次，每日3次。
➤主要不良反应：
口干、便秘、尿潴留和心律失常等。老年患者慎用，有心脏房室传导阻滞者禁用。
3. 5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）➤适应证：
此类药物兼具抗抑郁和镇痛作用，通过抑制5‑羟色胺与去甲肾上腺素再摄取，调节下行疼痛抑制通路，阻断脊髓背角疼痛信号传导，对合并抑郁的NP患者尤为适用。代表药物为度洛西汀和文拉法辛。
➤用法用量：
（1）度洛西汀：起始剂量30mg/次，每日1次口服 ；1周后可增至60 mg/d，最大剂量不超过60 mg/d。
（2）文拉法辛：起始剂量75 mg/d，分2次口服；可逐渐滴定至150~225 mg/d，最大剂量225 mg/d。
➤不良反应：
恶心、口干、便秘、头晕、嗜睡、疲乏和失眠等，多在用药前 2 周出现，随疗程延长可缓解。注意避免与单胺氧化酶抑制剂合用，两者间隔至少 14 d，否则可能引发 5‑羟色胺综合征。窄角形青光眼、肝肾功能不全者避免使用。高血压患者慎用，用药期间需定期测量血压。
➤适应证：
作用机制为阻断钠离子通道，抑制神经元异常放电。在多个指南中均建议二者在三叉神经痛可作为一线治疗药物。在其他病因相关的NP，尽管缺少循证证据，在临床也较为常用，特别是急性发生的神经痛，如坐骨神经痛、枕神经痛等。
➤用法用量：
（1）卡马西平：起始剂量 100 mg/次，每日 2 次，可逐渐加量，最大剂量1 200 mg/d。
（2）奥卡西平：起始剂量 150 mg/次，每日 2 次，最大可加量至1 800 mg/d。
➤主要不良反应：
头晕、嗜睡、乏力、共济失调、视物模糊、复视、恶心、呕吐、口干、食欲减退，皮疹、瘙痒、低钠血症和体重增加等，大多在用药初期出现，随用药时间延长或剂量调整后多可逐渐缓解。用药过程中需定期监测血常规、肝肾功能。个别患者可能出现中毒性表皮坏死松解症等严重过敏反应风险，必须高度警惕。奥卡西平不良反应发生率低于卡马西平。
➤适应证：
此类药物直接作用于疼痛局部，主要针对周围性NP，适用于缓解局部疼痛，全身不良反应少，代表药物为利多卡因贴剂、辣椒碱贴剂或乳膏。
局部外用时阻断局部皮肤感觉神经末梢的钠离子通道，抑制动作电位传导，减轻局部疼痛，无全身麻醉作用。
➤用法用量：
取 5% 利多卡因贴剂1~3 贴，贴于疼痛最明显部位，持续贴敷12 h，移除12 h，每日1次。可根据疼痛范围调整贴敷数量，单次最大贴敷面积不超过全身皮肤的10%。
➤不良反应：
皮肤红斑、瘙痒、灼热感，少数患者出现皮疹，多为轻度，停药后可恢复。禁用于局部皮肤破损、炎症或溃疡部位。避免贴敷于眼周、口腔黏膜等敏感部位。
激活皮肤感觉神经末梢的瞬时受体电位香草酸亚型（TRPV）1 受体，反复刺激后导致受体脱敏，减少疼痛信号传递，同时耗竭局部神经末梢的 P 物质。
➤用法用量：
取8%辣椒碱贴剂1~4 贴，贴于疼痛部位，每次30~60 min。辣椒碱乳膏起始使用浓度为0.025%，耐受后可增至0.075%。可取适量乳膏涂于疼痛部位，轻轻按摩至吸收，3~4 次/d；用药后需洗手，避免接触眼、鼻、口腔等黏膜。
➤不良反应：
用药初期出现明显烧灼感、刺痛感，持续1~2 周后逐渐耐受。禁用于破损皮肤、开放性伤口及黏膜部位。孕妇、哺乳期妇女慎用；儿童需在成人监护下使用。若局部烧灼感剧烈，可立即用清水清洗局部，以减少药物残留。
➤适应证：
用于一线药物规范治疗无效的中重度疼痛，此类药物通过激动中枢μ阿片受体发挥镇痛作用，但因成瘾性、耐受性风险，仅作为三线药物，肝肾功能不全者需减量，避免蓄积中毒。代表药物为曲马多和羟考酮。
➤用法用量：
（1）弱阿片类：常用的有曲马多缓释剂，起始剂量100 mg/次，每12 h口服1次，最大剂量400 mg/d。用于慢性疼痛。
（2）强阿片类药物：常用羟考酮控释片，起始剂量5 mg/次，每日2次；根据疼痛缓解情况，每1~2天滴定1次剂量，每次增加5~10 mg，直至疼痛得到控制。控释剂型不可掰开、嚼碎，需整片吞服。
➤常见不良反应：
恶心、呕吐、便秘、头晕、嗜睡和出汗等。酒精、安眠药或其他中枢抑制剂急性中毒、支气管哮喘、麻痹性肠梗阻、严重肝肾功能不全或癫痫病史者禁用。避免与SNRIs、 5-羟色胺再摄取抑制剂合用，否则可能增加癫痫发 作及5-羟色胺综合征风险。长期使用需逐渐减量停药，避免戒断反应；用药期间监测呼吸功能。
通过内吞作用进入感觉神经末梢（如伤害性感受器），特异性裂解突触融合蛋白，阻断囊泡与细胞膜的融合，从而抑制伤害性递质的释放，如 P 物质、神经激肽 A、降钙素基因相关肽等。通过抑制外周伤害性信号的传入，可减少脊髓背角神经元的过度兴奋，逆转中枢敏化状态。
➤适应证：
主要用于治疗局灶周围性NP，如三叉神经痛、带状疱疹后神经痛、局部症状明显的DPNP，对一线 和二线药物治疗无效或不耐受的患者。
➤用法用量：
治疗时需精准选择注射部位，从低剂量起始（一般不超过400 U），根据疗效和不良反应调整后续剂量；避免单次超剂量注射，间隔3个月可再次使用。
➤不良反应：
注射部位疼痛、红肿、瘀斑、瘙痒、短暂麻木或刺痛等，药物弥散至邻近正常肌肉可导致无力。其优势为疗效持久，全身不良反应少。
（1）治疗NP的一线药物包括钙离子通道调节剂、TCAs 和 SNRIs（A 级证据，强推荐）。（2）钠离子通道阻滞剂卡马西平或奥卡西平可作为三叉神经痛的一线治疗药物（B 级证据，强推荐）。（3）8%辣椒碱贴剂可作为二线药物，用于局灶周围性NP的患者（C级证据，弱推荐）。（4）5%利多卡因贴剂和辣椒碱软膏可作为二线药物，用于局灶周围性NP的患者（D级证据，弱推荐）。（5）A型肉毒素主要用于一线和二线药物治疗无效的局灶周围性NP，但费用较高、可及性欠佳（B 级证据，弱推荐）。（6）一线和二线药物无效、NP 严重影响患者生活时，可权衡利弊后，选用阿片类药物，用时需密切注意其成瘾性和呼吸抑制风险（C级证据，弱推荐）。
来源：中华医学会神经病学分会, 广东省脑科学应用学会. 中国神经病理性疼痛诊断及药物治疗指南（2026版）[J]. 中华神经科杂志, 2026, 59(8): 784-800.
